某药物,可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,其口服吸收良好,1小时可达血浓,但在结肠段几乎无吸收,消除半衰期为2~

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(1)【◆题库问题◆】:[问答题] 某药物,可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,其口服吸收良好,1小时可达血浓,但在结肠段几乎无吸收,消除半衰期为2~3小时,剂量通常保持在每天两次,每次25~50mg,最大耐受剂量为150mg/d,今欲制成缓释制剂,试述其设计要点及注意事项。

【◆参考答案◆】:答案要点:(1)由于药物可溶于水,水溶液pH4以上易被氧化降解,口服吸收良好,但结肠段几乎无吸收,因此考虑制成胃内滞留型缓释片型。(2)可选用的亲水胶体骨架材料有;HMPC.HPC.HEC.MC和CMC-Na等。(3)添加疏水性且相对密度小的脂类、脂肪酸类、脂肪醇类或蜡类提高滞留漂浮能力。(4)添加乳糖、甘露醇、聚丙烯酸树脂等天调节释药速率;还可加入十二烷基硫酸钠等表面活性剂增强亲水性。(5)可采用湿法制粒压片,制备过程中应注意防止药物氧化,可在黏合剂中加入少量酒石酸等。

(2)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 吸收促进剂常用于提高蛋白质类药物非注射给药的生物利用度,其作用机制是()
A.A.抑制药物的水解B.改变上皮细胞的体积C.形成脂质囊泡D.增强药物的热力学运动E.增加药物稳定性

【◆参考答案◆】:A, B, D

(3)【◆题库问题◆】:[单选,A型题] 药动学中划分隔室模型的依据是()
A.吸收速度
B.分布速度
C.排泄速度
D.消除速度
E.代谢速度

【◆参考答案◆】:B

(4)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 以下须加入抑菌剂的注射剂是()
A.A.多剂量容器的注射剂B.用滤过法除菌的注射剂C.无菌操作法制备的注射剂D.低温灭菌的注射剂E.静脉或脊椎腔用的注射剂

【◆参考答案◆】:A, B, C, D

(5)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 液体药物固态化的方法有()
A.A.制成微囊B.制成微球C.制成包合物D.制成固体分散体E.制成纳米乳

【◆参考答案◆】:A, B, C, D

(6)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 有关控释片正确的是()
A.A.口服后,应缓慢恒速或接近恒速释放药物B.每48小时用药1次C.应检查释放度D.必须进行崩解时限检查E.进行一个时间点的释放度检查

【◆参考答案◆】:A, C

(7)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 可用于制备乳剂的方法有()
A.A.相转移乳化法B.相分离乳化法C.两相交替加入法D.油中乳化法E.水中乳化法

【◆参考答案◆】:C, D, E

(8)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 关于固体分散体的速释原理,叙述正确的是()
A.药物高度分散在载体材料中,可提高药物的表面积,也可提高溶解度
B.水溶性载体提高了药物的可润湿性
C.载体保证了药物的高度分散性
D.载体同药物分子间形成共价键
E.以无定形状态分散于载体中的药物溶出速率最高

【◆参考答案◆】:A, B, C

(9)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 关于喷雾剂叙述正确的是()
A.A.喷雾剂不含抛射剂B.配制时可添加适宜的附加剂C.按分散系统分类分为溶液型、混悬型和乳剂型D.借助手动泵的压力E.适合于肺部吸入,舌下及鼻腔黏膜给药

【◆参考答案◆】:A, B, C, D, E

(10)【◆题库问题◆】:[多选,X型题] 关于膜剂、涂膜剂的正确表述有()
A.A.膜剂常用成膜材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA.B.与成膜材料PVA05-88相比,PVA17-88的水溶性小、柔韧性差C.膜剂常用脱膜剂有液状石蜡等D.膜剂的制备方法有匀浆制膜法等E.涂膜剂的特点是制备工艺简单,不用裱褙材料

【◆参考答案◆】:A, C, D, E

【◆答案解析◆】:PVA05-88和PVA17-88的醇解度均为88%,平均聚合度分别为500-600和1700-1800,PVA05-88聚合度小,相对分子量小,水溶性大,柔韧性差;PVA17-88聚合度大,相对分子量大,水溶性小,柔韧性好。

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